达那唑 Danazol

【英文名称】 Danazol

【其他名称】 丹那唑，安宫唑，炔羟雄烯异恶唑，炔睾醇，Danocrine，Cleregil，Danol

【适应证】用于对其他药物治疗不能忍受或治疗无效的子宫内膜异位症，有明显的疗效，也可用于治疗纤维囊性乳腺病。并推广应用到自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性型乳房、青春期性早熟与不孕症。

【成分】

性状：白色或乳白色结晶性粉末，熔点223～230℃（分解）。不溶于水，易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇。

化学成分：该品为17α-孕甾2，4-二烯-20小块并[2，3-d]异恶隆-17β-醇。按干燥品计算，含C28H27NO2应为97.0%-103.0%。

分子式与分子量：C22H27NO2 337.46

【药理作用】

1.药效学 本药为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）释放减少。

2. 作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6~8个月之久，从而达到治疗子宫内膜异位症的目的，并可使纤维囊性乳腺病的结节消失，疼痛减轻。用于治疗遗传性水肿时，能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外，由于本药具有蛋白同化作用，还可增加体重以及提升血小板数量。2.药动学 本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg，一日2次，血药浓度峰值为0.2~0.8μg/ml；若每次给药200mg，一日2次，连服14日，血药浓度达0.25~2μg/ml，饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5小时.本药在肝内代谢为乙炔睾酮类。经肾脏排泄，在体内无明显蓄积作用。

【不良反应】

1.较常见的不良反应：女性为闭经，突破性子宫出血和滴血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多等；无论男女，均可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增加，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。

2.较少见的不良反应：血尿、鼻出血、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能损害、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视和呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。

3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。

4.以下反应如果持续出现须引起注意：①由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血，发生真菌性阴道炎；②男女均可出现潮红或皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗；③有时且可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。

【给药说明】

1.治疗子宫内膜异位症与纤维囊性乳腺病，应于月经来潮的第一天开始服药。

2.治疗子宫内膜异位症时，服药期间出现闭经，是达那唑治疗的临床反应，治疗应持续用药3～6个月，必要时可延长到9个月。

3.如停药已60～90天，仍无规则月经，则应进行诊治。服药期间需避孕者，应采用非甾体激素的避孕方法，不用口服避孕药。

4.治疗纤维囊性乳腺病时，治疗前应除外乳腺癌；治疗时如果结节存在或增大，亦应除外乳腺瘤。治疗一个月，乳房胀痛即可减轻，治疗2～3个月症状消失。连续治疗4～6个月，乳房的结节消退

5.连续治疗遗传性血管性水肿，所需的剂量应根据病人的临床反应情况而酌定。

6.如果出现男性化症状，应停止达那唑治疗。

【用法与用量】

1.子宫内膜异位症，每日量400～800mg，分次服用，连服3～6个月，必要时可继续到第9个月，如停药后症状再出现，可再给药一疗程。

2.纤维囊性乳腺病：1次50～200mg，每日2次，如停药后一年内症状复发，可再给药。

3.遗传性血管性水肿：开始1次200mg，每日2～3次，直到疗效出现，维持量一般是开始量的50%或更少，在1～3个月或更长一些的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。

【制剂与规格】达那唑胶囊：①100mg；②200mg。

【注意事项】

1.主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、 肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全，癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。

3.对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用该品治疗。

4.对青春期性早熟，能使患者月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。

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